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目的：研究格尔德霉素(GA)对人肝癌细胞株BEL7404的凋亡作用，并探讨其用于肝癌治疗的可行性。方法：体外培养BEL7404细胞株，以GA作用处理；噻唑兰比色(MTT)法检测GA对BEL7404细胞株的增殖抑制作用；吖啶橙荧光染色法及Annexin V-EGFP/PI双染法、透射电镜等方法研究GA对BEL7404细胞株的凋亡作用；流式细胞仪检测BEL7404细胞株的细胞周期变化。结果：格尔德霉素对BEL7404细胞株具有增殖抑制作用，呈时间剂量依赖关系；格尔德霉素各剂量组(5、10、15μmol·L-1作用24 h凋亡率分别为(10.2±s 1.35)％、 (21.3±1.30)％、(38.7±1.43)％，明显高于阴性对照组(6.31±0.82)％；流式细胞仪检测各剂量组GA均可使BEL7404细胞株细胞周期阻滞于G0/G1期。结论：格尔德霉素能明显抑制肝癌细胞增殖，促进肝癌细胞凋亡，使肝癌细胞周期阻滞于G0/G1期，有可能成为新的治疗肝癌的药物。