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目的:研究格尔德霉素(GA)对人肝癌细胞株BEL7404的凋亡作用,并探讨其用于肝癌治疗的可行性。方法:体外培养BEL7404细胞株,以GA作用处理;噻唑兰比色(MTT)法检测GA对BEL7404细胞株的增殖抑制作用;吖啶橙荧光染色法及Annexin V-EGFP/PI双染法、透射电镜等方法研究GA对BEL7404细胞株的凋亡作用;流式细胞仪检测BEL7404细胞株的细胞周期变化。结果:格尔德霉素对BEL7404细胞株具有增殖抑制作用,呈时间剂量依赖关系;格尔德霉素各剂量组(5、10、15μmol·L-1作用24 h凋亡率分别为(10.2±s 1.35)%、 (21.3±1.30)%、(38.7±1.43)%,明显高于阴性对照组(6.31±0.82)%;流式细胞仪检测各剂量组GA均可使BEL7404细胞株细胞周期阻滞于G0/G1期。结论:格尔德霉素能明显抑制肝癌细胞增殖,促进肝癌细胞凋亡,使肝癌细胞周期阻滞于G0/G1期,有可能成为新的治疗肝癌的药物。