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本文将壳聚糖分子上的羟基改性成羧基，用于化学偶联阿霉素(ADR)药物，并进一步在载药纳米微球上修饰转铁蛋白(Tf)，制备主动靶向载药纳米微球.采用MTT法评价载药纳米微球对喉肿瘤细胞的杀伤率，并应用原子力显微镜(AFM)对载药纳米微球作用喉肿瘤细胞后表面超微结构的变化进行形态学观察.载药纳米微球对肿瘤细胞的杀伤率在量效和时效上明显比同剂量的单独ADR作用的杀伤率高，比同剂量ADR的杀伤力提高了31％，当载药纳米微球表面修饰Tf后杀伤力比同剂量ADR提高了41％.AFM结果表明ADR与载药纳米微球对喉肿瘤细胞作用后的细胞膜表面超微结构的变化存在较大的差异，载药纳米微球在肿瘤细胞表面的吸附作用或内吞作用，导致微球在细胞表面的释药机制不同于单独药物的扩散模型.