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目的:以盐酸罗哌卡因为模型药物制备在体成形植入剂,并对其体内外释放及其相关性和大鼠体内药效学进行研究。方法:以体外首日突释和两周累积释放量作为含药植入剂的质量评价指标,单因素考察了不同处方工艺对植入剂体外释药的影响。以pH7.4磷酸盐缓冲液为释放介质,对盐酸罗哌卡因在体成形植入剂的体外释放进行研究。结果:PLGA浓度为30%,载药量10%,NMP/BB(90/10)为溶剂是制备盐酸罗哌卡因植入剂的优选处方。体外释放结果表明在14天内体外释药行为符合Higuchi方程;大鼠肌肉注射盐酸罗哌卡因在体成形植入剂,通过残余药量法进行体内释放度研究表明体内释放符合Higuchi方程。盐酸罗哌卡因在体成形植入剂体内外释药行为具有良好相关性。结论:与注射剂相比,在体成形植入剂显著延长了药物释放(P<0.01),能够有效镇痛达72h。