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目的：以茚三酮为原料合成筛选出具有药理活性的含氧茚酮螺环化合物。方法：以硝基烯烃和各类醛为底物，串联MBH和Michael反应一锅法得到新型茚酮螺环化合物。通过MTf法测试所合成化合物的抗肿瘤活性。结果：经1H-NMR、13C-NMR和HRMS分析确认，得到15个新型茚酮化合物。体外活性研究表明该类新型茚酮化合物具有一定的抗肿瘤活性。结论：通过串联MBH和Michael反应能快速有效得到具有抗肿瘤活性的新型手性茚酮化合物。