【摘 要】
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目的：探讨蜂蜡素降低血浆胆固醇作用机制.方法：采用体外HepG2细胞培养,以放射性标记物14C-乙酸、3H2O和3H-甲羟戊酸研究蜂蜡素对胆固醇生物合成步骤的影响,以14C-HMG-CoA研究蜂
【机 构】
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广州白云山化学药创新中心药理室,广东广州510515
【出 处】
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中国药学会应用药理专业委员会第三届学术会议、中国药理学会制药工业专业委员会第十三届学术会议暨2008生物医药学术论坛
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目的：探讨蜂蜡素降低血浆胆固醇作用机制.方法：采用体外HepG2细胞培养,以放射性标记物14C-乙酸、3H2O和3H-甲羟戊酸研究蜂蜡素对胆固醇生物合成步骤的影响,以14C-HMG-CoA研究蜂蜡素对HMG-CoA还原酶的影响,并用Folin-酚试剂测定细胞蛋白质的含量.结果：蜂蜡素呈剂量依赖性抑制14C-乙酸、3H2O掺入细胞胆固醇生物合成,而对3H-甲羟戊酸掺入合成无影响;在细胞微粒体提取物中加入蜂蜡素和14C-HMG-CoA孵育,对甲羟戊酸生成无影响,但在培养的HepG2细胞中加入10％LPDS上调HMG-CoA还原酶水平,同时加入蜂蜡索和14C-HMG-CoA孵育,可使甲羟戊酸生成减少.结论：蜂蜡素抑制胆固醇生物合成,是从乙酸消耗到甲羟戊酸生成之间某一酶催化水平上,与HMG-CoA还原酶有关.蜂蜡素对HMG-CoA还原酶无直接抑制作用,但可通过抑制HMG-CoA还原酶上调而抑制其活性,提示蜂蜡素降低血浆胆固醇的作用点可能在对该酶的合成或降解上.
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