目的:研究活血化瘀中药活性成分丹参酮ⅡA调节HIF-1α抑制HCT-116细胞促血管生成因子的表达及对HUVECs管腔形成的抑制作用。方法:CCK-8法检测丹参酮ⅡA对常氧和缺氧条件下HCT-116细胞增殖抑制作用及对HUVECs细胞增殖的作用,ELISA法检测丹参酮ⅡA对过表达HIF-1α及干扰HIF-1α后细胞上清中VEGF、bFGF表达的影响,流式免疫荧光法检测丹参酮ⅡA对HIF-1α蛋白表达的作用。将与HCT-116细胞培养上清共培养的HUVECs细胞分为空白组和1μM、2.5μM、5μM、10μM丹参酮ⅡA组,处理后分别检测HUVECs细胞的管腔形成和体外迁移作用。结果:丹参酮ⅡA对常氧条件下HCT-116细胞24h、48h、72h的IC₅₀值分别为（30.7±1.52）μM、（13.3±0.56）μM和（5.1±0.55）μM,而低氧条件下分别为（8.4±1.09）μM、（2.1±0.18）μM和（0.99±0.17）μM。TanⅡA对缺氧下HCT-116细胞HIF-1α表达有较强的抑制作用,呈剂量依赖关系,同时,丹参酮ⅡA通过介导细胞中HIF-1α的表达而抑制VEGF和bFGF的表达。丹参酮ⅡA对HUVECs细胞血管环的形成有明显的抑制作用,10μM丹参酮ⅡA能完全消除肠癌细胞培养上清液对HUVECs血管环形成的促进作用。结论:丹参酮ⅡA通过调控人结肠癌细胞HIF-1α水平抑制细胞促血管生成因子表达,并对与肿瘤细胞共培养的HUVECs血管形成有明显的抑制作用。