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端粒是位于真核细胞线性染色体末端的DNA-蛋白质复合体。端粒DNA是由一段TTAGGG重复序列组成，其中鸟嘌呤碱基可通过Hoogsteen氢键维系形成的一种特殊二级结构——G-四链体。小分子配体通过结合稳定端粒G-四链体DNA可以影响端粒长度维持机制，抑制端粒酶活性，引起端粒功能紊乱，最终导致肿瘤细胞衰老凋亡。因此，通过稳定端粒G-四链体结构，是潜在抗肿瘤靶点。