【摘 要】
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萘酰亚胺,作为DNA嵌插剂,是一类具有较好抗肿瘤活性的化合物。萘酰亚胺衍生物,如氨萘非特、依利萘法德及双萘法德等化合物已进入临床研究阶段。然而,由于剂量限制性毒性,到目前为止尚没有一种萘酰亚胺衍生物进入药物市场[1,2]。吡唑啉类化合物具有抗肿瘤、抗结核、抗菌等重要生物活性[3]。本文以4-肼基萘酰亚胺和查尔酮为原料设计、合成了系列吡唑啉修饰的萘酰亚胺化合物,细胞毒实验表明该系列化合物具有优秀的细
【机 构】
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河北大学,化学与环境科学学院,河北省保定市五四东路180号,071002 河北大学,化学与环境科学
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萘酰亚胺,作为DNA嵌插剂,是一类具有较好抗肿瘤活性的化合物。萘酰亚胺衍生物,如氨萘非特、依利萘法德及双萘法德等化合物已进入临床研究阶段。然而,由于剂量限制性毒性,到目前为止尚没有一种萘酰亚胺衍生物进入药物市场[1,2]。吡唑啉类化合物具有抗肿瘤、抗结核、抗菌等重要生物活性[3]。本文以4-肼基萘酰亚胺和查尔酮为原料设计、合成了系列吡唑啉修饰的萘酰亚胺化合物,细胞毒实验表明该系列化合物具有优秀的细胞毒性。紫外吸收光谱(UV-Vis),荧光光谱(Fluorescence)和热变性实验的研究显示这些化合物是一类较好的DNA嵌插试剂。
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咪唑并喹喔啉酮衍生物具有广泛的生物活性。用传统多步合成方法制备咪唑并喹喔啉酮衍生物，合成步骤繁琐。本文设计了一锅煮串联反应的方法，以α-氧代苯乙醛、邻卤苯胺、羧酸和异腈为原料，经ugi四组分反应、Paal-Knorr环合反应和分子内亲核取代反应三步串联一锅煮合成一系列咪唑并喹喔啉酮衍生物。这种合成方法可以快速高效地建立具有分子多样性的化合物库。
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