目的:通过建立多药耐药性K562/A02移植瘤动物模型,观察复方浙贝颗粒（CZBG）逆转白血病多药耐药效应及其机制。方法:将多药耐药K562/A02细胞接种于BALB/c-nu裸鼠腋前皮下构建移植瘤模型,在肿瘤抑制率观察基础上,研究复方浙贝颗粒逆转耐药机制。①AnnexinV-FITC/PI流式细胞法检测移植瘤组织细胞凋亡率,免疫组织化学染色法检测实验各组移植瘤Bcl-2、Bax蛋白表达;②荧光定量PCR法分别检测实验各组移植瘤mdr₁基因表达;③免疫组化结合Image ProPlus 6.0免疫组化彩色图象分析,观察移植瘤组织细胞GSH、Topo-Ⅱ与细胞膜P-gp、MRP、LRP表达。结果:①CZBG各剂量组的肿瘤瘤重与空白对照组比较,有统计学意义（p<0.05）;CZBG高、中剂量组肿瘤抑瘤率与阿霉素对照组比较,有统计学意义（p<0.05）。②CZBG各剂量组的凋亡率与空白对照组相比有显著差异（p<0.05）。③CZBG高、中剂量组移植瘤mdr₁基因表达与阿霉素对照组mdr₁基因表达比较明显减少（p<0.05）。④与空白对照组相比,CZBG各剂量组可减少多药耐药移植瘤Bcl-2表达的IOD值（p<0.05）,增高多药耐药移植瘤Bax表达的IOD值（p<0.05）。⑤与阿霉素组相比,CZBG各剂量组移植瘤细胞膜所表达P-gp、MRP的IOD值明显降低（p<0.05）,而未见LRP表达。⑥与阿霉素组比较,CZBG各剂量组移植瘤组织细胞相关酶GSH、Topo-Ⅱ的IOD值明显降低（p<0.05）。结论:复方浙贝颗粒联合阿霉素是通过诱导细胞凋亡、降低P-gp、MRP、mdr₁、GSH、Topo-Ⅱ高表达而实现逆转白血病多药耐药效应。