【摘 要】
：
氮杂芳环结构单元广泛存在于具有重要生物活性的天然产物和上市药物分子中,2位功能化的氮杂芳环化合物作为重要的合成原料广泛参与了各种生物和药物分子骨架合成。通常情况下,2位甲基取代的氮杂芳环化合物需要将2位甲基首先转化成其他活泼的官能团(醛基、羧基等)再继续参与合成反应,通过直接功能化氮杂芳环化合物的2位甲基的sp3 C-H键实现C-X (X=C,N,O,S…)键偶联反应从而减少合成步骤,提高合成效率
【机 构】
：
山东大学化学与化工学院 济南250100
【出 处】
：
中国化学会第十三届全国有机合成化学学术研讨会
论文部分内容阅读
氮杂芳环结构单元广泛存在于具有重要生物活性的天然产物和上市药物分子中,2位功能化的氮杂芳环化合物作为重要的合成原料广泛参与了各种生物和药物分子骨架合成。通常情况下,2位甲基取代的氮杂芳环化合物需要将2位甲基首先转化成其他活泼的官能团(醛基、羧基等)再继续参与合成反应,通过直接功能化氮杂芳环化合物的2位甲基的sp3 C-H键实现C-X (X=C,N,O,S…)键偶联反应从而减少合成步骤,提高合成效率,仍然是有机合成中比较有挑战的研究内容。我们通过“酸/过氧化物”体系成功实现了2-甲基氮杂芳环化合物的sp3 C-H键的碳氮键偶联以及碳碳键偶联。
其他文献
The intrinsic asymmetry of 1,2,3-triazole as the core was designed and synthesized three isomers,1,2 dDPAmTAz,dTPAmTAZ,and N-PhCzmTAZ.Compare with the 1,2,4-triazole,the asymmetric 1,2,3-isomer has it
随着一系列噻唑类化合物成功用于临床和农业生产，噻唑类化合物的研发成为近些年来研究的热点领域之一[1a]。噻唑类化合物作为新型材料已在染料、抗腐蚀材料、非线性光学材料、导电材料以及场效应晶体管等多个领域显示出巨大的发展潜力。所合成的噻唑类衍生物在医药、农药、材料、生物染色剂和超分子化学领域都有广泛应用[1b]。β-芳甲酰基硫代酰胺是一类重要的有机合成子[2]，由于其优良的反应活性而被广泛用于有机合成
噻唑类衍生物是一类重要的杂环化合物,广泛存在于天然产物中。这类化合物因其独特的化学结构而具有良好的生物活性和药理活性,在医药、农药和材料等诸多领域都发挥着重要的作用[1],传统的合成噻唑的方法中,Hantzsch合成法应用最为广泛[2],但也存在原料难以合成,成本高,毒性强等缺陷。因此发展新的合成方法意义重大。我们课题组在以往的工作基础上[3],发展了一种以异腈和硫脲为合成子,在镍催化条件下合成噻
氨基噻吩类化合物是重要的农药和医药中间体，其很多衍生物是药效显著，结构新颖的特效药，无论是在分子设计还是在促进人类健康方面都起着非常大的作用[1]。β-芳甲酰基硫代酰胺是一类重要的有机合成中间体，作为合成子在合成有机杂环化合物中扮演着不可或缺的角色[2]。β-芳甲酰基硫代酰胺分子内有五个活泼的反应中心，同时拥有高活性的三个亲核中心和两个亲电中心，因而，当其与双亲核试剂或双亲电试剂反应时，便可以通过
噻唑环是一类重要的含氮、硫杂原子的五元芳杂环，其特殊的结构使得噻唑类化合物在化学、药学、生物学和材料科学等诸多领域具有广阔的应用前景，显示出巨大的开发价值，受到广泛关注。在医药领域[1]，噻唑类药物具有抗菌、抗真菌、抗结核、抗癌、抗病毒、降血糖、消炎镇痛、抗癫痫等功效；在农药领域[2]。噻唑类药物可充当杀虫剂、除草剂、杀菌剂。具有噻唑骨架的化合物在染料、生物染色剂、抗腐蚀材料、非线性光学材料、电致
过去的几十年中，在有机合成、药物化学、组合化学领域中，异腈被看作是一种重要的合成子。事实上，由于其独特的结构和较高的反应活性，基于异腈的多组分反应[1]、环加成反应[2]、杂环合成[3]、串联反应[4]已经取得了显著的成效。过渡金属催化的异腈插入反应已经成为一种重要的基本化学转变过程。经典的异腈插入过程通常发生在有机卤化物与亲核试剂之间，并且底物的预官能团化过程通常是冗长的和非原子经济性的。因此发
二硫醚类衍生物广泛存在于生物体内，既是蛋白质维持活性时不可或缺的化学物质，又是保持生物体内物资运输的关键纽带[1]。其次，二硫醚类化合物还广泛应用于工业生产的脱硫剂、功能性材料以及合成化学和药物研究中[2]。吡咯类衍生物是一种重要的五元氮杂环化合物，在医药、食品、农药、日用化学品、涂料等领域有着广泛的用途[3]。近年来，我们对硫代酰胺开展了一系列的研究工作[4]。本文构建了一种以β-芳甲酰硫代酰胺
异喹啉骨架广泛存在于天然产物和药物分子中，如黄连素生物碱、奎诺卡星、阿曲库铵等[1]。由于异喹啉衍生物在医药领域的广泛应用，异喹啉化合物的合成一直是有机合成研究的热点。合成异喹啉类化合物经典方法Pictet-Spengler反应和Bischler-Napieralski反应。近年来，过渡金属催化的环化反应来合成异喹啉类衍生物的方法被大量报道[2]。异硫氰酸酯是一类重要的有机合成中间体，能与其他底物
In recent years,propargylic amine has attracted wide attention as an important class of organic compounds,[1]In this paper a copper-carbon-nitrogen-catalyzed three-component coupling reaction of alkyn
2-取代苯并噻唑化合物广泛地存在于天然产物和生物活性化合物中，不同的2-取代苯并噻唑化合物有抗癌，抗菌，降血糖等活性。基于广阔的应用前景和特别的活性，开发该类物质的合成方法已成为近年来的热点，先前研究方法中存在着反应温度高，副反应多，原子经济性降低，催化剂价格昂贵等不足之处。我们提出了苯并噻唑和2-甲基氮芳杂环在非金属催化下合成一系列2-芳杂环苯并噻唑化合物的方法。该反应具有条件温和，催化剂毒性较