【摘 要】
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β-内酰胺结构是β-内酰胺类抗生素的药效基团,也是重要的有机合成中间体。β-磺内酰胺类化合物是β-内酰胺类化合物的磺酰类似物,也是重要的有机合成中间体。β-磺内酰
【机 构】
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北京化工大学理学院,北京100029
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β-内酰胺结构是β-内酰胺类抗生素的药效基团,也是重要的有机合成中间体。β-磺内酰胺类化合物是β-内酰胺类化合物的磺酰类似物,也是重要的有机合成中间体。β-磺内酰胺类化合物具有重要生物活性,是某些酶的有效抑制剂。三氟甲基作为药效基团常被引入到药用化合物中,含有三氟甲基的β-内酰胺主要是通过过渡金属催化的酰胺氧化环化反应来制备。而含有三氟甲基的β-磺内酰胺类化合物至今未见报道。最近,我们研究了通过磺酰氯与亚胺反应合成β-磺内酰胺的反应机理及其立体选择性。在此,我们发展了通过2,2,2-三氟乙磺酰氯与亚胺反应来制备含有三氟甲基的β-磺内酰胺类化合物,该方法简单、有效,合成路线如下所示。
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