肿瘤乏氧显像剂99mTc-EC-MISO的制备和生物分布研究

来源 :第六届全国核技术及新技术在中医中药中研究与应用学术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:mgghz
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本文在18F-FMISO的结构基础上,采用N2S2络合基团双半胱氨酸(Ethylenedicysteine,EC),利用EC结构中游离的两个羧基(-COOH),通过酰胺缩合反应连接两分子米索硝唑结构。标记了放射性理化性质更为理想的99mTc(半衰期,6h;γ射线能量,140keV),制备了显像剂99mTc-EC-MISO,放化纯度达94%。两分子乏氧靶向功能基团——2-硝基咪唑结构,使得显像剂具有较好的肿瘤乏氧区域滞留性。C6细胞皮下瘤ICR小鼠模型研究显示,肿瘤组织切片磷屏自显影结果中目标显像剂组的放射性强度是对照组的2~8倍,生物分布结果99mTc-EC-MISO的肿瘤-肌肉比达4.6。显像剂成功用于肿瘤乏氧动物模型SPECT成像,为肿瘤乏氧临床诊断提供潜在参考价值。然而两分子的米索硝唑亲脂性结构,使得其同样面临脂溶性较高、肾脏代谢相对缓慢、一段时间内信噪比不理想的问题,还需要进一步的研究改进。
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