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泛素-蛋白酶体通路(UPP)是真核细胞中蛋白质降解的重要途径。在正常情况下，细胞内约80％以上的蛋白质是通过UPP途径降解的，特别是一些生命短周期蛋白质如细胞周期蛋白(细胞周期素、P27、P21、IAP1/2)、IκB、Bax、P53等。这些生命短周期蛋白质参与细胞周期调控、信号转导和细胞凋亡等多个过程，对细胞增殖、分化及恶变有重要影响。特异性地阻断UPP通路，可以显著地影响这些蛋白质的降解，继而影响细胞周期进程和诱导细胞凋亡。因此，阻断UPP通路成为近年来肿瘤靶向治疗的热点之一。本文介绍连续荧光监测法测定蛋白酶体活性及其在筛选蛋白酶体抑制剂中的应用。