【摘 要】
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目的:研究异丙酚在人肝微粒体中的代谢.方法:采用高效液相方法测定孵育液中异丙酚的浓度.研究异丙酚的酶促动力学,推导出药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax);并计算体外酶
【机 构】
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南京大学医学院附属鼓楼医院药学部,江苏 南京 210008
【出 处】
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2014全国医院药学(药物安全性与评价)学术会议
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目的:研究异丙酚在人肝微粒体中的代谢.方法:采用高效液相方法测定孵育液中异丙酚的浓度.研究异丙酚的酶促动力学,推导出药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax);并计算体外酶对药物的清除率(CLint).同时观察不同种类的CYP酶特异性抑制剂对异丙酚代谢的影响.结果:异丙酚在人肝微粒体中Km 和Vmax 分别为777.43μmol·L-1 和172.413 μmol·L-1·h-1·mg-1,CLint 为0.22 h-1·mg-1.CYP2B6抑制剂能够减少异丙酚的代谢.结论:CYP2B6主要参与异丙酚的代谢,CYP2B6酶抑制剂可能异丙酚的代谢受到抑制,造成药物药效或毒性的增加.
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