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血脂异常是诱发冠心病的重要危险因素,其中最关键的是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高及高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)降低,因此升高HDL-C可能降低心血管疾病的发病率.胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂是HDL的重要调控因子,不仅可以显著升高HDL-C及apro-A的水平,而且可以明显降低LDL-C水平.目前抑制CETP主要有两种途径:一是通过注射疫苗，使机体产生相应的自身抗体;二是通过服用CETP抑制剂，如JTT-705、Torcetrapib、Anacetrapib达到抑制CETP的目的。Anacetrapib是由美国默克公司研发的选择性CETP抑制剂，能安全、有效地调节冠心病以及冠心病高危患者的脂质水平，且对不良反应患者耐受好。Anacetrapib不仅可以显著升高HDL-C及apro-A的水平，而且可以明显降低LDL-C水平。CETP抑制剂已经成为治疗冠心病的一个潜在的靶点。