【摘 要】
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截短侧耳素是由担子菌属产生的一种三环二帖类抗生素,对革兰氏阳性菌和支原体有强抗菌活性,其母核本身具有一定的活性,但由于水溶性较低,半衰期较短,在体内的生物利用度
【机 构】
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中国农业科学院上海兽医研究所,上海200241
【出 处】
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2013年中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十二次学术讨论会
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截短侧耳素是由担子菌属产生的一种三环二帖类抗生素,对革兰氏阳性菌和支原体有强抗菌活性,其母核本身具有一定的活性,但由于水溶性较低,半衰期较短,在体内的生物利用度不高,故从发现至今各国科学家对其结构改造方面的研究从未间断,希望能获得既具有良好抗菌活性又具有优良药代动力学性质的新衍生物。从1951年至今已有三个药物相继上市——泰妙菌素(Tiamulin 1),沃尼妙林(Valnemulin 2),瑞他妙林(Retapamulin 3)。瑞他妙林的成功上市预示着截短侧耳素类衍生物深入开发的良好前景和重要意义。另外有三个化合物正在进行临床试验,分别为BC-3205,BC-3781和BC-7013,其中BC-3781已进入Ⅱ期临床阶段。本文主要归纳总结了截短侧耳素类化合物的构效关系,抗菌机制和研究现状。
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