【摘 要】
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利鲁唑(2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑)是苯并噻唑衍生物,二十世纪五十年代首先作为中枢肌肉松弛药进行开发,随后研究者对其神经保护作用和抗惊厥作用进行了研究.1995年,FDA批
【机 构】
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西北工业大学理学院应用化学系西安710129
【出 处】
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中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会
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利鲁唑(2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑)是苯并噻唑衍生物,二十世纪五十年代首先作为中枢肌肉松弛药进行开发,随后研究者对其神经保护作用和抗惊厥作用进行了研究.1995年,FDA批准利鲁唑用于治疗侧索硬化症(Amyotrophic Lateral Sclerosis,ALS).目前对利鲁唑的研究热点主要集中于谷氨酸抑制、神经保护作用、钠通道抑制、钙通道抑制等机制和抗抑郁、抗焦虑、强迫症、癫痫、镇痛、心律失常等应用的研究上.利鲁唑的药理作用分中枢和外周两种,动物实验表明,利鲁唑在脑中的浓度比血药浓度高5倍.可见利鲁唑主要分布于中枢系统,利鲁唑的药代动力学研究认为,利鲁唑的N-羟基衍生物是其体内活性形式之一.已有研究证实了脂溶性更好的利鲁唑衍生物有利于其抗惊厥作用的发挥.这暗示脂溶性好的利鲁唑衍生物有可能成为靶向性更好、活性更佳的中枢系统药物.因此通过对利鲁唑氨基上进行烷基化提高其脂溶性,期望得到效果更好的中枢系统药物.另一方面,设计极性更大的利鲁唑衍生物,使其不进入中枢系统而仅仅分作用于外周的靶点,可能开发出作用在外周的药物.
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