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环十肽天然产物能形成限制性构象，与相应线性肽相比在生物体内具有更好的抗酶促水解和抗化学降解能力，在形成荷尔蒙、抗生素、离子载体系统、抗真菌素、癌制剂以及毒素等方面都具有良好的生物活性。本研究以天然产物侧孢芽孢杆菌素Laterocidin为模板，建立了一个具有简便、产率、纯度均较高、环合完全便于分离纯化的特点的固相环合方法。通过改变其中氨基酸残基的种类和构型研究了氨基酸残基的种类和构型对环肽合成产率与抗菌活性的影响。