20世纪60年代末,顺铂被发现有抗癌活性,在随后临床研究上对多种肿瘤均有良好的治疗效果,激起人们研究金属配合物抗癌作用的兴趣。传统的铂类抗肿瘤药物的主要作用靶点是DNA,通过与DNA分子发生交联作用,影响DNA复制转录,导致细胞凋亡,从而达到治疗癌症的目的。但是长期用药下,肿瘤细胞对该机理形成了广泛的耐药性,其中包括DNA损伤修复,特定蛋白的过表达等。随着肿瘤药理学、分子药理学研究的飞速发展,人们开始设计发展具有靶向特异性药物、以期提高化疗效果和降低毒副作用。钌(Ⅱ)、铱(Ⅲ)配合物不仅具有很好的电化学、光物理性质,而且能较容易在配体上接入其它分子基团,分子结构具有很大的可塑性；同时它还具有较大的π电子结构和强的电子离域性以及优良的电荷转移特性。近年来我们课题组通过金属配合物的有效构建,设计合成了一系列具有不同细胞器靶向的金属配合物。利用细胞、3D细胞球、动物实验,探寻配合物抗肿瘤的具体作用途径和机制,为寻找高效、广谱、低毒、持续时间长的新一代非铂类抗癌药物提供新视野。