中药及复方是复杂的多成分体系,具有多成分、多靶点、多途径等特点,体内代谢产物及其分布浓度,是阐明中药药效物质的重要途径.因此,中药及复方的体内代谢研究已经成为探讨药物体内过程和作用机制的前沿热点领城,也是临床用药的重要参考.本综述对中药及复方体内代谢研究中所涵盖的主要内容及应用到的研究思路与方法进行了系统总结.指出中药成分复杂多样，多是由于包含多组结构类似的化学成分，Liang等认为结构相似的化合物在生物体内具有相似的代谢规律，因此可以根据中药代表成分的代谢行为，推测同类成分的代谢产物。复杂体系对比的整体性思维代谢研究，最初的表现形式是化学指纹图谱与代谢指纹图谱，通过比较两种谱图，阐明进入体内的化合物。近年来，中药及复方体内代谢研究取得了较好发展，为阐明中药药效物质，作用机制和指导临床用药方面提供了有益参考。但是，中药体内代谢的研究尚处于初级阶段，还须结合中医药理论和用药特点，保持中药复杂体系的整体性，同时兼顾各类成分才有可能全面反映药效物质，也需要和其他学科交叉合作，需要吸纳不同学术思想，在新思路与方法的指导下继续深入发展，为中药新药研究，中药走向世界做出重大贡献。