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苦皮藤素Ⅳ是对昆虫具有麻醉作用的活性成分。电生理试验结果说明,苦皮藤素Ⅳ对轴突动作电位(AP)和兴奋性突触后电位(EPSP)无显著影响,但显著地抑制了神经-肌肉兴奋性接点电位(EJP),最终阻断了神经-肌肉兴奋传导,造成昆虫麻醉。生化分析结果进一步指出,苦皮藤Ⅳ激活了度虫体内谷氨酸脱羧酶活性,造成试虫体内氨基丁酸(GABA)含量升高,从而导致突触后膜Cl<->通道开放,引起突触后膜超极化,从而抑制了EJP。由此推测,神经-肌肉接点可能是苦皮藤素Ⅳ的主要作用部位,而谷氨酸脱羧酶可能是其重要作用靶标。