第一代高选择性PDHK1共价靶向探针发现和抗肿瘤精准治疗

来源 :中国化学会第十届全国化学生物学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yweifeng
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  丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK)是葡萄糖代谢从线粒体氧化向无氧糖酵解转化的关键调控酶.PDHK 有四个亚型PDHK1-4,其中PDHK1 与癌症的恶性程度紧密相关.我们针对自建的老药探针库,采用基于分子靶标PDHK1 抑制活性的高通量筛选实验,发现了一个靶向老药探针福美双具有强效的PDHK1 抑制活性(图1).
其他文献
Bioorthogonal cleavage reaction has emerged as an attractive strategy for releasethe function of biomolecules,which enable us to study intracellular biomolecules in again-of-function way.
组蛋白(histone)与DNA 组装构成了真核细胞核小体,其尾部含有大量的翻译后修饰(post-translational modifications,PTMs),这些修饰提供了信号平台招募识别蛋白(reader),并与之形成蛋白复合物,随之引发下游的转录调控,这一过程失调可导致肿瘤等重大疾病的发生。因此组蛋白修饰结合蛋白鉴定具有十分重要的生物学意义。
Fluorescence monitoring of formaldehyde in real-environmental samples and live plant tissues is of great importance for the physiological and pathological studies.
光敏氧化是一种常见的高级氧化模式,一般通过光敏剂敏化产生单线态氧.我们发现单线态氧能够高效的氧化一些过氧化物酶底物,如TMB、OPD 等.在此,我们提出利用光敏剂代替传统ELISA 中昂贵的酶标抗体,使得免疫分析灵敏度提高了50 倍.此外,我们结合DNA 对一些光敏染料的荧光调控,消除非辐射跃迁,调控其磷光并产生单线态氧,实现对过氧化物酶底物TMB 的可控氧化.结合DNA 和适配体对目标物的选择性
会议
反铂配合物trans-[PtCl2(NH3)(thiazole)](trans-PtTz)具有抑制细胞增殖活性,而且与顺铂没有交叉抗药性.和顺铂类似,DNA 也被认为是trans-PtTz潜在的作用靶标.Trans-PtTz 与DNA 鸟嘌呤碱基上的N7 配位,形成等摩尔的单功能复合物和链内、链间交联复合物.
会议
The acquisition of biochemical information is the key step for human to explore the essence of life phenomena. Biosensing technology is an important tool for biochemical information acquisition.
K27-linkage poly-ubiquitination plays important roles in DNA damage repair and autoimmunity.Identification of K27-linkage selective deubiquitinases(DUBs)is essential for understanding their regulatory
Mitochondrial ATPase is an important ATP synthase consisting of two specific functional regions,FO and F1 units.
生命体的生理过程和病理过程都伴随着一系列特异性生物相关分子含量或结构的改变,因此对这些靶点分子的识别检测往往与疾病的预防、诊断、治疗密不可分,是分析化学的一项重要研究内容。以荧光和比色为代表的光谱学分析方法具有简单、高效、快速等优点,一直在分析化学领域发挥着重要作用。
癌症作为疾病中的第二大死亡原因,严重威胁着人类健康.20 世纪60 年代末,顺铂被发现有抗癌活性,已成为临床上使用最广的金属抗癌药物之一,是治疗许多肿瘤的首选药物.但目前,临床应用铂类抗癌药最大的问题是耐药性和毒副作用,严重降低了药物的疗效及其抗癌谱.