【摘 要】
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目的 设计、合成新型海藻糖衍生物,研究其抗肿侵袭瘤活性,发现高效低毒抗肿瘤转移海藻糖类衍生物。方法 基于Brartemicin 的结构特点,通过引入各类取代基和官能团,构建结
【机 构】
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山东大学药学院有机化学研究室,教育部天然产物化学生物学重点实验室,济南,250012
【出 处】
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2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周
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目的 设计、合成新型海藻糖衍生物,研究其抗肿侵袭瘤活性,发现高效低毒抗肿瘤转移海藻糖类衍生物。方法 基于Brartemicin 的结构特点,通过引入各类取代基和官能团,构建结构多样性的海藻糖衍生物；用重组基底膜侵袭实验法对所合成的目标化合物进行了初步抗肿瘤侵袭活性测试；对活性高的化合物进行了体内抗肿瘤转移实验。结果 设计、合成了海藻糖衍生物19 个；通过重组基底膜侵袭实验,发现了2 个比天然先导化合物Brartemicin 活性更高的海藻糖衍生物；动物实验表明,DMBT-751 可有效抑制小鼠黑色素瘤B16-BL6 细胞的肺转移。结论 DMBT-751 是一高效低毒的新型抗肿瘤侵袭与转移海藻糖衍生物,具有进一步开发应用前景。
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