【摘 要】
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目的：研究传统中药小柴胡汤基于Caco-2细胞模型的ADME/Tox特征.方法：测定Caco-2细胞单层的跨膜电阻、荧光素钠通透率和罗丹明-123的PappBL-AP/PappAP-BL比值,采用高效液相
【机 构】
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四川省中医药科学院,四川成都610041
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目的：研究传统中药小柴胡汤基于Caco-2细胞模型的ADME/Tox特征.方法：测定Caco-2细胞单层的跨膜电阻、荧光素钠通透率和罗丹明-123的PappBL-AP/PappAP-BL比值,采用高效液相色谱法进行小柴胡汤多成分含量测定,考察时间对小柴胡汤吸收的影响.结果：小柴胡汤对Caco-2细胞单层的跨膜电阻和荧光素钠通透率无明显影响.小柴胡汤能降低罗丹明-123的Papp BL-AP/PappAP-BL比值.双向转运结果显示,汉黄芩苷和汉黄芩素由AP侧到BL侧的Papp值分别为(1.23±0.09)×10-6和(1.07±0.89)×10-5,由BL侧到AP侧的Papp值分别为(2.12±0.19)× 10-6和(7.12±1.02)×10-6,PappBL-AP/PappAP-BL比值分别为0.58和1.49.黄芩苷、黄芩素和甘草酸不能透过Caco-2细胞单层.结论：小柴胡汤对Caco-2细胞单层的完整性和紧密性无明显影响,但能显著抑制P-gp的活性.汉黄芩苷和汉黄芩素在Caco-2细胞单层模型中的转运途径可能为被动转运.
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