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由于人参皂普(元)具有显著的抗肿瘤、免疫调节、改善微循环和提高生命质量等多种生物活性，国内外学者对人参皂昔(元)结构修饰与化学合成研究工作日益给予重视。特别是对于人参皂普(元)抗肿瘤作用机制及构效关系研究越来越给予关注。而结构修饰与合成工作的另一方面意义在于改善某些人参皂昔(元)的性质，增加其体内的生物利用度。
通过对人参皂昔(元)的结构修饰与化学合成，研究衍生物的药理活性，探讨发现新的构效关系，试图找到影响其生物活性的关键化学基团，对于研究中国传统药物，发掘人参等名贵中药的活性成分具有重要的研究意义。综述总结了近年来国内外有关人参皂普(元)结构修饰与化学合成的研究进展，为进一步的结构修饰或全合成以研制出活性更高、不良反应更小的抗肿瘤药物提供参考。