兔眼玻璃体腔注射替考拉宁眼内药动学

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目的:探讨兔眼玻璃体腔注射替考拉宁眼内药代动力学过程及特点。方法:日本大耳白兔右眼玻璃体腔注射替考拉宁0.50mg/0.1ml后,分别于0.25、0.5、1、2、4、6、12、24、48、120h,抽取玻璃体、房水,采用微生物检定法测定替考拉宁浓度。结果:替考拉宁标准品回归曲线方程:y=0.1740x-0.8131,R2=0.9991(n=5),在1.00~80.00mg/L范围内线性关系良好;替考拉宁玻璃体腔单次注射符合开放性二室模型,玻璃体腔α消除相与β消除相t1/2分别为6.03、90.28h,房水中α消除相与β消除相t1/2分别为4.47h、53.30h。玻璃体、房水中替考拉宁峰浓度分别为205.32±20.17、102.17±9.54mg/L,120h后玻璃体、房水中替考拉宁浓度仍分别为32.20±2.91、6.23±.57mg/L。结论:替考拉宁0.50mg玻璃体腔注射后能在玻璃体、房水维持较长时间的药物治疗浓度。
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