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西地那非是一种高选择性5型磷酸二酯酶抑制剂(phosphodiesterase type 5 inhibitor,PDEI-5),通过NO-sGC-cGMPcGK信号通路发挥扩张血管和对抗细胞增殖的作用.该药物对整个脉管系统均有扩张作用,尤其对肺血管具有较高选择性,临床试验也证实西地那非对肺循环的作用要明显强于体循环,因而成为治疗肺动脉高压的一线药物,并显示出突出的临床疗效.而PDE-5在衰竭心脏组织细胞中的过度表达,使得作为NO-sGC-cGMP-cGK信号通路中信号分子的cGMP备受关注,cGMP被期待作为心肌肥厚及心衰的治疗新靶点.