目的:研究秋水仙碱贴剂在大鼠贴皮给药的药代动力学特征;与口服方式比较该贴剂的相对生物利用度;同时了解贴皮部位皮肤及肌肉组织的药物残留。方法:采用LC-MS/MS法测定秋水仙碱贴剂在大鼠贴皮和口服给药后不同时间的血药浓度,同时测定皮肤及肌肉组织的药物残留浓度。结果:秋水仙碱贴剂经大鼠贴皮给药5、10、20 mg/kg后5 min就可在血中测到药物,达峰时间分别为:（1.8±1.9）、（0.5±0.7）和（1.8±3.1）h;C_max分别为:（1.25±1.52）、（2.32±0.53）和（2.31±0.59）ng/ml;AUC随给药剂量增大而增大,分别为:（29.98±22.83）、（66.53±23.11）和（69.26±29.63）ng·h/ml;秋水仙碱贴剂相对于口服给药的生物利用度为22.1%;48 h揭下贴剂后贴皮部位皮肤残留量为给药剂量的（3.1±3.1）%;贴药部位（背部）肌肉含量（1.6±2.9）ng/g组织,非贴药部位（腿部）肌肉含量（1.5±2.1）ng/g组织。结论:秋水仙碱的治疗剂量与中毒剂量非常接近,中毒后临床表现严重,中毒死亡率很高。秋水仙碱贴剂给药后很快血中即可测到,但浓度很低,48 h内基本维持在0.5～2.0 ng/ml,48 h揭去贴剂后血药浓度下降较快;秋水仙碱贴剂相对于口服给药的相对生物利用度较低,降低了秋水仙碱的毒性;本制剂皮肤残留少,贴药部位的肌肉含量与其他部位区别不大,表明该贴剂不会使药物在体内蓄积。