【摘 要】
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二肽基肽酶IV(DPP-4)是一种肠促胰岛素激素，该酶能通过水解GLP-1的N端第二位丙氨酸致使其失活，所以抑制该酶后可以提高GLP-1浓度，促使胰岛β细胞产生胰岛素，同时降低胰高血糖素浓
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二肽基肽酶IV(DPP-4)是一种肠促胰岛素激素，该酶能通过水解GLP-1的N端第二位丙氨酸致使其失活，所以抑制该酶后可以提高GLP-1浓度，促使胰岛β细胞产生胰岛素，同时降低胰高血糖素浓度。因此其可通过抑制DPP-4的活性来降低GLP-1的降解速度，从而发挥抗糖尿病作用。西格列汀、维格列汀、阿洛列汀和沙格列汀及它们与二甲双胍联用的大规模临床试验表明：除了药代动力学的区别导致给药方案略有不同外，四个化合物在治疗上没有明显的差异。已上市的药物证实：虽然DPP-4抑制剂存在某些缺点，如DPP-4抑制剂的选择性及DPP-4的多功能性会引发某些不良反应。但此种新型的抗糖尿病新药能从本质上明显降低具有临床意义的HbAlc平，同时在降低血糖的同时具有保护胰岛β细胞的作用，且耐受性良好，没有体重增加等不良反应，低血糖发生率也较低，因此DPP-4抑制剂是一类有发展前景的新型抗糖尿病药物。
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