迄今为止,药物的靶向输送在癌症治疗中得到了重要性突破。然而,载体和药物之间的强相互作用无法保证药物的完全释放。而且,载体中残余的药物可以通过代谢过程进入肝、脾等器官,产生毒副作用。因此,模拟肿瘤环境进一步探讨药物的释放机理具有重要的意义。我们通过非共价键的弱相互作用设计合成了识别癌细胞酸性环境的管状超分子纳米载体。我们首先通过芳香性两亲分子的组装构筑超疏水性纳米管,并对广谱抗癌药物阿霉素(Dox)实现了有效包覆。同时,合成的超分子载体具有氢离子识别能力,在癌细胞的酸性环境中(p H3.8～4.7)纳米管能够自发的解离,实现药物的高效释放。并且这种氢离子的识别作用可以通过载体的浓度进行选择性调控。同时,通过超分子之间的相互作用有效调节载体内的正电荷,促使载体的解离,削弱载体和药物之间的相互作用。体外和体内的生物学评估表明,这种通过分子设计调节载体电荷的策略有助于药物的有效释放,提升治疗效果,同时降低残余药物带来的毒副作用。