GABA受体及其非竞争性拮抗剂的研究进展

来源 :中国化工学会农药专业委员会年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:csh911229
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
GABA受体是杀虫剂的重要作用靶标之一,随着分子生物学及电生理学实验技术的发展,GABA受体通道的结构将被解释清楚,这将为选择性药物设计提供理论依据,结合3D-QSAR研究,将开发出高效、安全的杀虫剂用于农业生产及改善人们的生活环境.
其他文献
本文对避蚊胺、敌稗、甲草胺、乙草胺、恶霜灵、甲霜灵、异丙甲草胺、腐霉利、苯噻草胺、噻嗪酮、丙草胺、丁草胺、异菌脲、噻螨脲、哒螨灵、脒鲜胺及定虫隆等17种酰胺类农药的气相色谱相对响应值与其化学结构、理化参数的关系进行了探讨.参照有效碳数法对分子中各种原子进行了分类.同时计算出这些农药的分子连接性指数,并采用多元线性拟合,求出了分子连接性指数、分子中各种原子的个数与其色谱响应值关系的回归方程,能得到方
本文对三环唑、西玛津、莠去津、西草净、吡虫啉、恶霜灵、腐霉利、腈菌唑、三唑酮、多效唑、苯噻草胺、噻嗪酮、烯唑醇、异菌脲、丙环唑、恶草酮、噻螨酮、哒螨灵等十八种含氮杂环类农药的高效液相色谱分析法进行了探讨.使用ODS-C(5μm)为固定相的250mm×4.6mm(i.d.)的不锈钢柱及甲醇-水流动相,进行了这十八种农药的高效液相色谱测定.同时应用化学计量学原理,对这些农药的定量结构与其色谱保留值的关
本文以抑霉唑为先导化合物,先导设计肟酯化合物,以焦性没食子酸为先导物进行第二次先导展开.衍生设计和合成了20个2-(1H-咪唑)-1-(2,3,4-三甲氧基)苯乙酮肟酯新化合物,经IR,HNMR,MS和元素分析鉴定其结构,经室内生测,大部分新化合物对棉花立枯病,棉花枯萎病有良好生物活性,部分化合物进行小麦锈病、番茄早疫病生物活性测试,讨论了取代基对生物活性的影响.
合成了9个未见文献报道的标题化合物II.所有化合物的结构均经元素分析、IR、H NMR和MS确证.生物测试结果表明,该类化合物具有一定的植物生长调节活性.
由于有机磷化合物和三唑化合物都具有广泛的生物活性,因此本文根据活性基团拼接的方法,将磷原子引入到三唑化合物中,合成了含磷的三唑类化合物,并对其进行了生物活性的测试,结果发现这类化合物的活性较低,其结构有待更进一步的优化.
本研究依据植物保护酶SOD具有催化O·的歧化的至关重要的保护作用,遂以SOD的"激活"和O·的"清除"为关键指标,检测某些生长调节剂和其它物质对激活和清除的作用.发现S和PP等三唑基类生长延缓剂具有更高的激活SOD的作用,PG和SA等外援自由基清除剂具有更高的清除O·的活性.由于所采用的NBT光化还原测定法反应敏感,适合于高通量快速测定化合物对离体SOD的激活和对O·的清除作用,故本研究试图将该测
固定化EPSP合成酶经10次活性测定实验,活性下降少;pH、温度对固定化、游离EPSP合成酶活性具有相近的影响;固定化EPSP合成酶与酶底物PEP的米氏常数Km比游离酶的大,K/K是2.1倍,但除草剂草甘膦抑制固定化EPSP合成酶和游离酶活性50﹪的草甘膦浓度差别不大,分别为7.9μmol·L、6.3μmol·L.表明固定化EPSP合成酶与游离酶具有一样的活性,固定化EPSP合成酶对可连续、重复用
研究了典型光活化毒素α-T对棉铃虫和亚洲玉米螟羧酸酯酶(CarE)、酸性磷酸酯酶(AP)、碱性磷酸酯酶(ALP)等水解酶离体活性的影响.结果表明,高浓度α-T可使棉铃虫CarE、ALP和亚洲玉米螟ALP活性降低,诱导棉铃虫AP活性升高,但不影响亚洲玉米螟CarE、AP活性.光照下高浓度α-T对两种昆虫CarE、AP、ALP离体活性均有抑制作用.
谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)是机体对抗内源或外源性诱导产生的脂质过氧化反应的一种保护酶系.研究表明,紫外光照(300-400m)可诱导棉铃虫GSH-PX活性升高,但对亚洲玉米螟GSH-PX没有显著影响.经光活化毒素α-T处理,光照和天光照下,两种昆虫GSH-PX活性均有不同程度的升高.这可能是昆虫对α-T引起的氧化协迫作出的一种防御性反应,昆虫GSH-PX在清除有害过氧化代谢产物中起着重要的
本文利用3个对单嘧磺敏感性不同的玉米品种为材料,研究了离体和活体条件下单嘧磺隆对乙酰乳酸酶(ALS)活性影响的差异,结果发现,单嘧磺隆对不同玉米品种离体ALS的活性影响存在差异,但对同一自交系玉米离体ALS的影响差异不大.活体条件下,低浓度的单嘧磺隆对ALS酶无抑制作用,高浓度则具有抑制作用,这一差异与玉米品种的耐药力无相关性.