成熟的内皮素(endothelin,ET)是由21(ET-11-21)个或31(ET-11-31)个氨基酸残基组成,在中枢神经系统广泛分布。在麻醉大鼠侧脑室注射ET产生明显的心血管效应；注射0.1、pmolET-11-21引起大鼠血压短暂升高,心率加快,肾交感神经活动增加。注射1、pmol ET-11-21引起上述指标产生先增后降的观相反度,侧脑室注射ET-11-31或bigET-1(大内皮素-1)产生与ET-11-21类似的心血管效应。ET的中枢心血管效应由ETA受体介导,与ETB受体无关.延髓腹侧面、头端延髓腹外侧区和极后区在介导ET的心血管效应中起关键作用。ET的中枢升血压效应可能主要通过兴奋交感神经系统产生,降血压效应机制有特进一步研究。ET-11-31或bigET-1的中枢心血管效应是通过转化为ET-11-21后激动ET受体产生的间接效应,而非其直接效应。内皮素(endothelin,ET)系广泛分布于中枢神经系统及外周各类组织的活性多肽,是心血管活动的重要调节因子之一,在心血管生理与病理过程中发挥重要作用,成熟的ET是由21个或31个氨基酸残基组成,分别包括ET-1、ET-2和ET-3三个成员,主要分布于心血管系统,具有收缩平滑肌、促增殖和改变中枢神经系统兴奋性等生物学效应,参与高血压、心衰、心肌肥厚等多种疾病的病理过程。大量的研究表明,中枢神经系统广泛分布着ET-1及篡作用受体,尤其值得注意的是在延髓的腹外侧区ET受体分布非常丰富,表明ET在心血管活动的中枢调节中起重要作用。本文主要叙述ET-11-21和ET-11-31的中枢心血管效应及其机制。