【摘 要】
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目的：研究TP5在胃肠道中的酶降解机制。 方法：考察TP5在人工胃液、人工肠液、纯酶(氨肽酶、羧肽酶、胰蛋白酶和糜蛋白酶)以及离体肠环中的降解，并探讨TP5浓度、酶抑制剂及pH
【机 构】
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北京大学药学院药剂教研室北京100083
【出 处】
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2008中国药学会学术年会暨第八届中国药师周
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目的：研究TP5在胃肠道中的酶降解机制。
方法：考察TP5在人工胃液、人工肠液、纯酶(氨肽酶、羧肽酶、胰蛋白酶和糜蛋白酶)以及离体肠环中的降解，并探讨TP5浓度、酶抑制剂及pH值对降解的影响。
结果：TP5在人工胃液中稳定，在人工肠液中迅速降解，具有浓度依赖性及pH依赖性，即浓度越高，pH值越低，则降解速率越低。同时酶抑制剂(EDTA、1,10-菲啰啉)可显著地抑制其降解，但杆菌肽的抑制作用不显著。TP5在羧肽酶、氨肽酶及 胰蛋白酶中的降解速率分别为13.43,12.82,5.11ml/min，但在a－糜蛋白酶中几乎不降解。此外，TP5的降解具有显著的部位特异性，在结肠部位的降解速率最低。
结论：TP5易被胃肠道中的酶降解破坏，口服无效。为了开发口服给药系统必须将TP5包载于适宜的载体之中。
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