【摘 要】
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采用Caco-2和MDCK-MDR1细胞模型研究乌头碱的吸收和转运机制.三个浓度(5,25和50 μmol/L)的乌头碱在Caco-2细胞中的Papp分别为6.50、3.67和10.08×10-6 cm/s,呈现明显的
【机 构】
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军事医学科学院药物代谢与药代动力学重点实验室,北京 100850
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
论文部分内容阅读
采用Caco-2和MDCK-MDR1细胞模型研究乌头碱的吸收和转运机制.三个浓度(5,25和50 μmol/L)的乌头碱在Caco-2细胞中的Papp分别为6.50、3.67和10.08×10-6 cm/s,呈现明显的浓度依赖性,同时有显著的温度依赖性.这些结果表明乌头碱在Caco-2细胞的吸收机制为主动吸收.乌头碱在Caco-2、MDCK-MDR1细胞的分泌(B-A)明显高于其吸收(A-B),提示乌头碱可能为转运蛋白的底物.采用P-gp的底物维拉帕米和环孢素A进行抑制试验,乌头碱的外排明显降低,结果进一步证明了转运蛋白P-gp参与了乌头碱的转运.
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