3-取代十五元氮杂内酯衍生物的设计及合成

来源 :2006第六届中国药学会学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ruoxich
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
大环内酯类(Macrolides)抗生素是当今抗感染药物研发与临床研究最为活跃和发展比较迅速的一类药物,在临床使用上仅次于β-内酰胺类与喹诺酮类抗感染药.本文以9-脱氧-9a-氮杂-9a-甲基-9a-同型红霉素A为母环,对3位进行结构改造,设计并合成了5个全新的3-取代十五元氮杂内酯衍生物(Ⅰ-Ⅴ),利用IR和13C-NMR等方法对中间体和终产物进行了表征.
其他文献
本文根据今年7月在北京召开的"第十五届世界药理学大会"和新编的药理学文献,较全面的综述了药理学最新进展:G蛋白偶联受体信号体的组装;内皮功能障碍与血管性疾病;血管生成:从药用植物到血管的研究;活细胞肾上腺素受体的动态转运;外周镇痛药作用新机制;激活精氨酸/NO/cGMP/蛋白激酶G/ATP敏感性钾通道;低氧诱导因子细胞呼吸和NO的调节机制;膜联蛋白:介导糖皮质激素在神经内分泌-免疫中的作用;水通道
生物碱(alkaloids)是植物中一类重要的化学成分,大多具有生理活性,往往是许多药用植物的主要有效成分.对于含有一些毒性较大的生物碱类的中草药,由于剂量不当或者炮制方法有误而导致中毒的情况时有发生.本文介绍高效毛细管电泳法测定有毒生物碱。
目的:研究国产蒜氨酸的光学纯度及其立体构型.方法:邻苯二甲醛/N-异丁酰基-L-半胱氨酸(OPA/IBLC)对蒜氨酸进行手性衍生化,生成具有紫外吸收的非对映异构体衍生物,经ODS色谱柱分离UV/MS检测,确定其光学纯度;高效制备液相色谱制备蒜氨酸对照品,测定其比旋度,确定其立体构型.结果:手性衍生化HPLC测定结果表明国产蒜氨酸中无光学异构体杂质,自制蒜氨酸对照品比旋度测定结果与文献报道值一致.结
目的:评价和比较马钱子碱及其脂质体对移植性肿瘤模型荷瘤小鼠的肿瘤抑制作用和生存时间的影响.方法:用ICR小鼠接种S180、EAC、 Heps瘤株造成相应的移植性荷瘤小鼠模型,考察马钱子碱及其脂质体对实体瘤模型(S180、Heps)小鼠的抑瘤率和对腹水瘤模型(EAC、Heps)小鼠生命延长率以研究两者的抗肿瘤活性.结果马钱子碱及其脂质体能有效抑制实体瘤模型荷瘤小鼠体内肿瘤生长, 结果显示:马钱子碱对
目的:以水难溶性药物布地奈德为模型药物,研究超临界流体技术制备布地奈德-聚氧乙烯固体分散体的方法及其影响因素.方法:采用超临界流体二氧化碳 (SC CO2) 静态法制备布地奈德-聚氧乙烯固体分散体,用粉末X 射线衍射法(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、溶解度法和体外溶出实验进行固体分散体的物相鉴别.结果:在40 □,20 MPa条件下,布地奈德-聚氧乙烯 N750(1∶10)是形成固体分散体
目的:研究归原疏筋合剂的质量标准.方法:采用薄层色谱的方法,对归原疏筋合剂中当归、赤芍、独活等主药进行定性鉴别.结果: 操作简便,展开迅速,分离效果满意,专一性强,稳定性和重现性好.结论: 采用薄层色谱法对归原疏筋合剂中当归、赤芍、独活等主药进行定性鉴别,可以较好控制该制剂质量.
目的:综述固体脂质纳米粒的制备方法及在临床上的应用.方法:查阅国内外近10年来的相关文献,从制备材料、工艺、质量评价、应用各方面进行评述.结果与结论:固体脂质纳米载体系统在靶向和缓控释给药方面应用前景广阔.
目的:研究11例骨肉瘤患者应用大剂量甲氨蝶呤治疗的甲氨蝶呤(MTX)药动学过程,确定联合用药下MTX的药动学参数,为临床应用提供指导依据.方法:用荧光偏振免疫(FPIA)方法检测一定时间下的血清MTX浓度.结果 MTX半衰期(t1/2)、表观分布容积(Vd)、曲线下面积(AUC)、清除率(CL)、平均滞留时间(MRT)分别为8.38、143.55、1225.95、11.73、5.53.结论:本研究
目的:制定骨刺胶囊的质量标准.方法:采用薄层色谱法鉴别骨碎补、白芍、独活、川芎,高效液相色谱法测定芍药中所含芍药苷的含量.结果:薄层色谱斑点清晰,重现性好,阴性对照无干扰,含量测定平均回收率为98.5﹪,RSD为1.93﹪.结论:方法简便,准确,可供本品质量控制.
目的:合成目标化合物2-芳基-3,5-二甲基-2-吗啉醇及其盐酸盐,并研究其抗抑郁活性.方法:选择手性2-氨基丙醇分别与α-溴苯丙酮、α-溴-3-氯苯丙酮、α-溴-4-苄氧基苯丙酮和6-甲氧基-2-(2-溴丙酰基)萘反应,不对称合成2-芳基-3,5-二甲基-2-吗啉醇及其盐酸盐.用小鼠强迫游泳药理实验模型检查标题化合物的抗抑郁活性.结果:盐酸2-芳基-3,5-二甲基-2-吗啉醇的收率为56 %~7