论文部分内容阅读
药用动物活性多肽/蛋白的结构、功能及作用机制
【机 构】
：
中国科学院昆明动物研究所,天然药物功能蛋白质组学学科组
【出 处】
：
2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议
【发表日期】
：
2015年3期
其他文献
The regulatory effects of Peroxiredoxin Ⅱ on phospholamban phosphorylation and cardiac contractile f
Peroxiredoxin Ⅱ(prxⅡ),a cytosolic form of the anti-oxidant peroxiredoxin family,was recently found to be decreased in failing human hearts.Interestingly,in hyperdynamic hearts of two genetically modif
会议
Quantum Chemistry Calculation-Aided Optimization of Novel Tubulin Polymerization Inhibitors with Hig
Microtubules are an attractive molecular target for anticancer agents.Combretastatin A-4(CA-4)is strong tubulin polymerization inhibitors binding to the colchicine site and can strongly block tumor gr
具有阴离子跨膜转运活性的有机小分子化合物，因可望作为“阴离子通道替代疗法”成为药物化学和化学生物学领域的一个研究热点[1]。在影响阴离子跨膜转运的结构因素中，化合物的亲水亲脂平衡是非常重要的一个因素[2]。
微管是细胞的关键成分，在细胞分裂中发挥重要作用，是抗肿瘤药物非常重要的作用靶点[1]。考布他丁A-4(CA-4)是天然强效小分子微管蛋白抑制剂，具有很强的体外抗肿瘤活性[2]。构效关系研究表明，两个芳环的顺式构型和3 个相连甲氧基是CA-4 强细胞毒性的重要条件；但是其顺式双键容易在保存和使用过程中异构化为反式双键使活性降低[3]。
含3-吡啶基杂环化合物是一类PI3K/mTOR 双重抑制剂,具有优异的抗肿瘤活性[1,2],但是其毒性较大。本课题采用脲的结构片段替代了此类化合物结构中的乙酰氨基,或用苯甲酰胺片段替代吡啶片段,设计、合成了多个系列的化合物,采用1H NMR、13C NMR 和HRMS 表征目标化合物的结构。