顺铂(Cisplatin, DDP)是一种高效广谱的抗肿瘤药，不仅能杀伤肿瘤细胞，抑制细胞修复，还具有较强的放疗增敏作用。但是，顺铂进入体内后，大部分与血浆蛋白形成难以解离的结合物，失去抗肿瘤作用，因此怎样避免或减少DDP与血浆蛋白的结合，提高DDP的有效生物利用度，是目前DDP研究的热点。脂质体特别是长循环脂质体技术的发展提供了解决问题的有效手段，脂质体的包裹隔离了DDP与血浆蛋白的接触，延长了游离DDP在体内的循环时间，纳米级的脂质体还能穿过肿瘤新生毛细血管，在肿瘤内聚集，大大提高DDP在肿瘤内的浓度，同时还能减少DDP进入正常组织的量，从而减低DDP的毒副反应。本文报道了DDP的长循环纳米脂质体在小鼠体内的变化过程。结果表明，肾脏毒性是顺铂的主要毒副反应之一，虽然肾脏中两组总铂AUC值的比例最小，但还是达2倍多，肾脏中铂的增加对肾脏功能的影响还需进一步的探索。对其它组织的影响应进一步探索。LDDP的药动学过程可解释其在药效实验中表现出来的较CDDP抗肿瘤效应强得多的优势。