目的 分析雷替曲塞致药品不良反应(ADR)的特点及相关因素影响，为临床用药提供参考依据。方法 以“雷替曲塞”、“不良反应”、“raltitrexed”等为检索词，在中国期刊网全文数据库(CNKI)、维普中文期刊数据库等检索近5年的文献，共纳入符合标准文献28篇进行整理，分析雷替曲塞在不同剂量、给药途径及不同联合化疗方案中ADR发生情况。结果 雷替曲塞的不良反应以消化系统症状、中性粒细胞减少和转氨酶升高最为常见，其中后两项对临床治疗影响较大。联合放疗会增加骨髓抑制的风险，雷替曲塞与长春瑞滨联合中性粒细胞减少的发生率较高；转氨酶升高多为Ⅰ-Ⅱ级，高龄(≧70岁)、肝转移对转氨酶升高影响不大。结论 雷替曲塞在不同治疗方案中的ADR发生存在差异，临床应用中应注意监测，防范严重和罕见ADR的发生。