【摘 要】
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现今用于治疗HIV病毒感染的药物是以逆转录酶、蛋白酶为靶点的.这些药物并不能完全抑制病毒,病毒很快出现抗药性.目前研究表明正确的衣壳装配是病毒感染能力强弱的关键,衣壳
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院,沈阳,110016
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现今用于治疗HIV病毒感染的药物是以逆转录酶、蛋白酶为靶点的.这些药物并不能完全抑制病毒,病毒很快出现抗药性.目前研究表明正确的衣壳装配是病毒感染能力强弱的关键,衣壳蛋白(Capsid Proein)的装配受到抑制时,稳定性改变,病毒的复制能力严重削弱,因此衣壳蛋白成为一个具有潜在抗HIV病毒作用的新靶点.
Tang等发现N-(3-氯-4-甲基苯基)-N-{2-[({5-[(二甲基氨基)甲基]-2-呋喃基}甲硫基)乙基]脲(CAP-1)(见图1)在体外可以抑制衣壳的聚集,在细胞培养基中有很好的耐受性,在体内具有显著的抗病毒作用.CAP-1是和HIV-1病毒衣壳蛋白氮端部分的顶尖相连进而抑制病毒的感染,但是它并没有干涉到病毒的侵入、逆转录、整合、蛋白水解或者病毒的产生,这就表明它有新的抗病毒机制.病毒在CAP-1存在下进行的繁衍显示出异常的形状和核形态,这与在病毒整合成熟过程中衣壳蛋白间的相互作用被抑制相一致.目前我们已经合成了一些CAP-1类似物,正在进行筛选中.本文主要介绍了HIV-1衣壳蛋白抑制剂的研究进展。
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