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采用四氧嘧啶致糖尿病家兔模型,考察以不同无机盐为载体的胰岛素无针粉末注射剂的降血糖效果,计算Fr(RelatiVe pharmacological bioavailability),探讨影响胰岛素无针粉末注射生物利用度的主要因素。结果表明,以各种盐类为载体的胰岛素无针粉末注射剂均有降血糖作用,而胰岛素原粉经无针粉末注射几乎无降血糖作用,提示粉末载体材料对无针粉末注射的效果有较大影响。不同粉末载体的胰岛素Fr顺序为:磷酸盐>氢氧化铝>碳酸钙,其中胰岛素磷酸盐粉末的Fr为38.6±8.2%,且磷酸盐可溶,具有注射后无残留的优势。进一步地,本文还以胰岛素一磷酸盐粉末生理盐水复溶后皮下针头注射为参照,考察了胰岛素一磷酸盐粉末无针粉末注射途径的实际给药效率,达到72%,说明影响本文胰岛素磷酸盐粉末递送效果的主要因素,可能是相对粗放的胰岛素粉末化工艺,为提高胰岛素无针注射的降糖效果,胰岛素粉末化工艺还需继续优化提高。