具有抗菌活性的α-氯代苄氧基-β-(1-咪唑基)-2,4-二氟乙苯硝酸盐的合成

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真菌可引起皮肤、粘膜、皮下组织和内脏的感染,其中表皮、毛发和指甲等的真菌感染称为浅表真菌病,而皮下组织和内脏的真菌感染称为深部真菌病。咪唑类化合物能选择性抑制真菌细胞色素P-450 依赖性的14-α-去甲基酶,使14-α-甲基固醇蓄积,细胞膜麦角固醇不能合成,从而改变细胞膜通透性,导致细胞内重要物质丢失而使真菌死亡[1],如咪康唑、益康唑、氟康唑等都有广谱抗真菌作用,在医药上得到大量应用。对唑类抗真菌化合物的构效关系分析表明,卤代苯基和氮唑环是其基本的药效片段[2]。本文合成了二种有抑菌作用的α-氯代苄氧基-β-(1-咪唑基)-2,4-二氟乙苯硝酸盐,初步试验其体外抗真菌活性表明,抗真菌活性高于类似结构的咪康唑和益康唑。
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