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眼睛是人体最敏感的器官之一,因此,制剂学上对眼用制剂的要求并不亚于注射剂。现临床应用的剂型中以滴眼剂为主,占上市产品的90%左右。滴眼剂滴眼后,由于眼结膜囊的容量有限,一次滴人量超过25μl时即有部分溢出损失(滴眼液每一滴的体积为25-56 μl,平均为39μl),并且由于角膜屏障的存在,泪液的稀释作用和泪道的引流等原因,许多局部眼用制剂的生物利用度较差(5%左右),在治疗应用时受到了限制,尤其是治疗眼后段疾病。
为了在玻璃体内获得并维持较高的药物浓度,必须采用反复玻璃体腔内注射给药。这样增加了患者的痛苦,进一步增加了手术操作的困难和产生并发症的危险。另一方面,药物可经鼻腔、口腔等途径吸收,毒副作用增强。为改善常规剂型的这些缺陷而发展起来的眼部给药系统(Ocular delivery system),其研究主要集中在如何改善眼部的生物利用度和更好的持续、控释给药方面。使药物能长时间释放,减少给药次数,降低药物峰谷现象,减少投药量,降低毒性。这些新型的给药系统(New drug delivery systems,NDDS)主要致力于解决透过眼前部屏障问题,本文将在介绍常规眼用制剂的基础上着重介绍这些新型的眼部递药系统。