【摘 要】
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<正>通过对传统天然药物手参活性成分的系统研究,分离鉴定了63个不同类型的多样性结构, 发现其中的2-异丁基丁二酸苄酯苷类成分具有显著的改善实验动物学习记忆障碍的作用。
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室;
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<正>通过对传统天然药物手参活性成分的系统研究,分离鉴定了63个不同类型的多样性结构, 发现其中的2-异丁基丁二酸苄酯苷类成分具有显著的改善实验动物学习记忆障碍的作用。对其中的主要活性成分进行了体内外药理活性测定,在东莨菪碱致小鼠学习记忆获得障碍、双侧颈总动脉结扎致小鼠学习记忆障碍、Aβ致小鼠学习记忆障碍等多种药理模型上,主要成分均表现出明显的药理活性。作用机制研究表明,该类化合物能够增强胆碱乙酰基转移酶的活性,但对胆碱酯酶无抑制作用。进一步通过酶和化学降解,确定2-异丁基丁二酸核心结构单元是该类化合物改善学习记忆障碍活性的关键结构单元;并进行了关键结构单元衍生物的合成和初步构效关系研究。
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