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本文利用多样性导向合成策略，高效快速构建了一些多官能团化、结构多样化的类天然小分子化合物，这些小分子化合物库在一些特定的生物靶体测试中取得了一些较好的结果，获得了一些活性化合物。基于含氟化合物在药物化学中的重要性以及期望获得更好活性的小分子，利用串联反应在一些天然产物骨架中引入了含氟砌块，得到了一些含氟的类天然小分子化合物。