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近红外发光上转换纳米粒子(UCNPs)是一类能够吸收长波长近红外光,而发射短波长紫外可见光的新型发光材料,在位于生物光谱窗口区的近红外光激发,其在癌症成像和治疗应用研究中具有独特的应用优势。本项工作利用高温热分解方法制得了发光效率极高的六方相NaYF4∶Yb3 +,Er3 + 和NaYF4∶Yb3 +,Er3 +/Tm3 +稀土上转换发光纳米粒子,并以此为基础构建了具有多重功能的上转换发光复合纳米粒子,通过共价偶联的方法将光敏剂分子孟加拉玫瑰红(RB)、富勒烯(C60)、靶向分子叶酸(FA)以及聚乙二醇分子(PEG)修饰到纳米粒子表面,实现了对体外肿瘤细胞的靶向成像标记和癌症治疗；提出了一种体外培养三维多细胞肿瘤球的方法并利用抗体标记的上转换纳米粒子对其进行了特异性发光标记。以人乳腺癌细胞系MCF-7 为模型,建立了一种简单的体外三维多细胞肿瘤球(multicellulartumor spheroids,MCTS)培养技术,与传统的二维细胞培养技术相比,三维多细胞肿瘤球能更好的模拟肿瘤在体内的生长状态。通过EDC 缩合方式制备了抗雌激素受体(ER-α)抗体功能化的NaYF4∶Yb3 +,Er3 +上转换发光复合纳米粒子,并实现了对人乳腺癌MCF-7 三维多细胞肿瘤球的靶向标记。