化疗是目前治疗恶性肿瘤的主要手段之一,然而其引起的恶心呕吐（CINV）等胃肠道不良反应亦是恶性肿瘤患者最为恐惧的不良反应之一,现已成为临床不得不面临的一个严峻问题。据统计,如果不给予预防性止吐治疗,约70%～80%接受化疗的肿瘤患者会发生呕吐,10%～44%的患者会发生预期性呕吐,不仅会显著影响患者的生活质量,导致患者对进一步的化疗产生较差的依从性,还会引起代谢紊乱、智力和机体功能的减退、营养物的耗竭、厌食症、患者的行为状态及精神状况逐渐恶化、伤口难以愈合、食管撕裂,甚至导致可能有用或有效的抗肿瘤治疗终止。因此,预防性使用化疗止吐药物是十分重要的。20世纪70年代及80年代,在临床止吐领域占据重要地位的止吐药物为多巴胺受体拮抗剂,如甲氧氯普胺。小剂量甲氧氯普胺可阻滞D₂受体,大剂量又可阻滞5-HT₃受体,但对D₂受体的作用比对5-HT₃受体强50倍,因此在长期反复或大剂量使用时可因阻断多巴胺受体而产生锥体外系反应。20世纪90年代,高选择性5-HT₃受体拮抗剂的问世揭开了止吐治疗崭新的一页,其在临床的广泛应用提高了急性CINV的控制率,使得约70%的急性CINV可被有效控制;而第二代5-HT₃受体拮抗剂帕洛诺司琼更是因其受体亲和力更高、半衰期更长而得到了人们的广泛认可。然而,仍有约30%的急性呕吐和50%的延迟性呕吐尚未得到有效的控制。2003年,阿瑞吡坦的上市让我们看到了一线曙光。阿瑞吡坦作为新一代化疗止吐药物NK-1受体拮抗剂,使急性CINV控制率进一步提高了20%,延迟性CINV的控制率进一步提高了30%,它的出现更新了NCCN治疗指南中对于中高度致吐化疗药镇吐治疗的标准。要有效预防和控制CINV,除了依靠这些止吐药物外,还应明确CINV的机制。因此,本文就CINV的机制及近年来常用的止吐药和止吐治疗作一综述。