不同给药途径艾片的小鼠脑药动力学研究

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目的:建立龙脑在小鼠全脑中含量测定的GC-FID 法,并进行艾片静 脉、鼻腔、口服给药的小鼠脑药动力学研究。方法:分别以静脉、鼻腔、口服给 药给予小鼠艾片0.6 mg,给药后1,3,5,10,20,30,60,90,120 min 断头 处死小鼠,迅速分离出小鼠全脑,匀浆后以十八烷为内标,乙酸乙酯萃取,GC 测定全脑中龙脑浓度,以Kinetica 软件拟合药动学参数。结果:龙脑脑药浓度在 0.16~ 63.18 μg·mL-1 线性关系良好,r=0.999 9;测得低、中、高浓度的萃取回收 率分别为95.65%,93.09%,86.16%;日内、日间精密度RSD 均小于5%。鼻腔 给药及口服给药的相对脑靶向系数分别为68.39%和38.04%。结论:建立的 GC-FID 法适用于血浆中龙脑的含量测定及药动学研究。注射给药无吸收过程,起效迅速;口服给药起效比静脉、鼻腔给药慢,吸收最少,而鼻腔给药入脑速度 快,代谢较慢,并且使用方便,安全性也较注射剂大大提高,是一种值得深入开 发的治疗脑病的给药途径。
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