基因多态性和酶含量对人肝10种CYP亚型活性的影响

来源 :2015第11届全国药物和化学异物代谢学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:PEARTREE123
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  目的 细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP),参与多种内源性物质和外源性物质的生物转化,其活性存在明显个体差异。有关CYP酶单倍型及酶含量对酶活性的影响尚未有确切结论。方法 收集人正常肝105例,选用特异性底物测定微粒体(HLM) CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1及3A4/5等10种CYP亚型的活性。采用PCR测序等方法对CYP酶进行基因分型,并进行单倍型分析。采用稳定同位素稀释内标-多反应监测-质谱技术(SID-MRM-MS)同时测定10种CYP亚型的含量。
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新人参二醇(neopanaxadiol,NPD)是本课题组通过人参总皂苷的酸降解分离得到的人参二醇型皂苷,药理实验表明其具有一定的神经保护作用[1]。药物的血浆蛋白结合率是药物体内重要参数之一,影响药物的体内分布、排泄和代谢速率,并且密切关系到药物的药理作用强度。
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目的:威麦宁具有活血化瘀,清热解毒,祛邪扶正的功效。配合放、化疗治疗肿瘤有增效、减毒作用;单独使用可用于不适宜放、化疗的肺癌患者的治疗。该药的有效成分-缩合单宁类化合物可有效抑制肿瘤细胞DNA逆转录酶,但此类化合物在血浆中不易被检测,故本试验采用硫解的方法得到主要成分表儿茶素巯代物,建立UPLC-MS/MS法同时测定比格犬血浆中表儿茶素与巯代表儿茶素的浓度,研究比格比格犬口服威麦宁胶囊后体内药代动
目的 建立同时测定欧前胡素及其代谢产物花椒毒酚和独活素的LC-MS/MS方法,并进行欧前胡素及其产物在大鼠体内的血浆药代动力学研究。方法 大鼠灌胃给予欧前胡素(30 mg/kg)后,不同时间点采集血样,有机蛋白沉淀法进行血浆样品前处理,采用LC-MS/MS法测定原型及两个代谢产物的血药浓度。
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会议
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