【摘 要】
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<正>核受体REV-ERBα是一种核血红素受体(也称为转录抑制因子),是生物钟系统的重要组成部分,在昼夜节律、脂质代谢、炎症和免疫等方面发挥重要作用。现代研究表明,REV-ERBα
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<正>核受体REV-ERBα是一种核血红素受体(也称为转录抑制因子),是生物钟系统的重要组成部分,在昼夜节律、脂质代谢、炎症和免疫等方面发挥重要作用。现代研究表明,REV-ERBα对胆固醇代谢的限速酶CYP7A1的表达具有调控作用,其中CYP7A1对维持机体胆固醇代谢平衡起关键作用。因而,以REV-ERBα为作用靶点,通过调控CYP7A1而调节胆固醇的代谢将作为一个全新的方向用于预防和治疗高胆固醇血症。我们首先通过核受体特异性分析和EV-ERBα基因敲除小鼠证实叔胺类化合物GSK2945为REV-ERBα特异性拮抗剂。同时蛋白免疫印迹实验表明REV-ERBα蛋白在小鼠肝脏中有
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