【摘 要】
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目的：采用微透析活体采样技术,研究环维黄杨星D(CVB-D)贴剂经皮给药后皮下的药物动力学行为.方法：以Wistar大鼠为试验动物,用特制引导针将线性微透析探针平刺植入试验动物皮肤的真皮层,以骨性半透膜模拟皮下毛细血管,联合使用LC-MS/MS技术,反向透析法测定探针在皮肤组织内的回收率与体内稳定性,绘制经皮渗透药物浓度-时间的经时变化曲线,并计算药物动力学参数.结果：微透析液中CVB-D在0.1
【出 处】
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世界中医药学会联合会经皮给药专业委员会第二届年会
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目的：采用微透析活体采样技术,研究环维黄杨星D(CVB-D)贴剂经皮给药后皮下的药物动力学行为.
方法：以Wistar大鼠为试验动物,用特制引导针将线性微透析探针平刺植入试验动物皮肤的真皮层,以骨性半透膜模拟皮下毛细血管,联合使用LC-MS/MS技术,反向透析法测定探针在皮肤组织内的回收率与体内稳定性,绘制经皮渗透药物浓度-时间的经时变化曲线,并计算药物动力学参数.
结果：微透析液中CVB-D在0.1ng·mL-1～90ng·mL-1浓度范围,CVB-D与内标峰面积之比(Ai/As)与CVB-D浓度(C)线性关系良好,回归方程为C=13.8133Ai/As-0.90970,r=0.99934,定量限为10pg·mL-1,仪器精密度与方法准确度较好.CVB-D贴剂皮肤局部药物动力学过程符合一室模型,药物在体透皮量与贴剂基质药物浓度有关,基质药物浓度越高,单位时间透皮量越大,但不呈等比例增加,CVB-D贴剂透皮效果持久,药物平均滞留时间均在在12h以上.
结论：反向透析法可作为CVB-D经皮微透析试验中回收率的测定方法,经皮微透析技术研究可极大程度模拟CVB-D贴剂透过皮肤组织的真实情况.
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